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GPCR & G Protein

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
TRV130 1401028-24-7 TRV130是μ-opioid受体新型配体,能诱导强G蛋白信号,pEC50值为8.1,与吗啡活性相当,但对β-arrestin招募活性弱。
AC55541 916170-19-9 AC55541是 Protease-activated receptor 2(PAR2)新型小分子激动剂,能激活PAR2的信号转导,EC50值为200-1000nM。
APD668 832714-46-2 APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
AZD1283 919351-41-0 AZD1283是P2Y12受体拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,结合的IC50为11 nM。
Rimonabant 158681-13-1 Rimonabant是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。
MK6096(Filorexant) 1088991-73-4 MK-6096(Filorexant)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki值小于3nM。
Vilanterol 503068-34-6 Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。
TCS1102 916141-36-1 TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
SCH-420814 377727-87-2 Preladenant (SCH 420814)是腺苷A2A受体拮抗剂。
Reversine 656820-32-5 Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。



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