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GPCR & G Protein

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
Brexpiprazole 913611-97-9 Brexpiprazole是D2多巴胺部分激动剂。
Anamorelin(RC1291, ONO-7643) 249921-19-5 Anamorelin(RC1291, ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体激动剂。
KI16425 355025-24-0 KI16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。
SANT-1 304909-07-7 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
Cariprazine(RGH188) 839712-12-8 Cariprazine(RGH188)有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。
ORG27569 868273-06-7 ORG27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。
JNJ31020028 1094873-14-9 JNJ31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。
BAF312 (Siponimod) 1230487-00-9 BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。
Clemizole hcl 1163-36-6 Clemizole hcl是组胺H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合以及HCV复制。
Preladenant(SCH 420814) 377727-87-2 Preladenant (SCH 420814)是腺苷A2A受体拮抗剂。



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