平价抑制剂
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GPCR & G Protein
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| MK-6892 | 917910-45-3 | MK-6892是高活性GPR109A激动剂，Ki为4.0 nM。 |
| YL0919 | 1339058-04-6 | YL0919是一种新型的抗抑郁候选药物，它既是5-HT1A受体激动剂，又是血管收缩素的选择性再摄取抑制剂,YL0919抑制鼠大脑皮质突触体和人类重组细胞摄取5-HT的IC50分别为1.78±0.34nM 和1.93±0.18 nM。 |
| MK-6096(Filorexant) | 1088991-73-4 | MK-6096(Filorexant)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，Ki值小于3nM。 |
| Lasmiditan (COL-144; LY573144) | 439239-90-4 | Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂，Ki为2.1 nM，而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。 |
| VU0357121 | 433967-28-3 | VU0357121是新型的mGlu5R正向变构调节剂，EC50为33 nM。 |
| VU0364770 | 61350-00-3 | VU0364770是一种变构的代谢型谷氨酸受体(mGlu4)调节剂，作用于人mGlu4，EC50值为1.1±0.2 μM。 |
| Ponesimod(ACT-128800) | 854107-55-4 | Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。 |
| Amiselimod hydrochloride | 942398-84-7 | Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。 |
| ZK756326 | 874911-96-3 | ZK756326是CCR8（趋化因子受体8）的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 |
| JNJ-63533054 | 1802326-66-4 | JNJ-63533054 是一种有效的选择性hGPR139 激动剂，EC50 = 16 nM。 |
