平价抑制剂
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Epigenetics
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Resminostat | 864814-88-0 | Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 |
| （+）-JQ1 | 1268524-70-4 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。 |
| Mocetinostat (MGCD0103) | 726169-73-9 | Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Phase 2。 |
| EPZ004777 | 1338466-77-5 | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。 |
| EPZ6438 | 1403254-99-8 | EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
| SGC0946 | 1561178-17-3 | SGC0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。 |
| EPZ5676 | 1380288-87-8 | EPZ5676是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
