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Epigenetics

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
OTX-015 202590-98-5 OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。
C646 328968-36-1 C646是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。
EPZ005687 1396772-26-1 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
UNC1999 1431612-23-5 UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
I-BET151(GSK1210151A) 1300031-49-5 I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
Rocilinostat (ACY-1215) 1316214-52-4 Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Phase 2。
GSK343 1346704-33-3 GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。
PFI-1 (PF-6405761) 1403764-72-6 PFI-1(PF-6405761)是一种选择性BET (包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4,无细胞试验中IC50为0.22 μM。
Tubastatin A 1252003-15-8 Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。
SGC-CBP30 1613695-14-9 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。



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