平价抑制剂
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Epigenetics
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| PFI-2 | 1627676-59-8 | PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。 |
| MI-3(Menin-MLL Inhibitor) | 1271738-59-0 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。 |
| MI-2 | 1271738-62-5 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。 |
| BRD4770 | 1374601-40-7 | BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。 |
| RVX-208 | 1044870-39-4 | RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。 |
| BIX01294 | 1392399-03-9 | BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。 |
| UNC0379 | 1620401-82-2 | UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.9 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。 |
| UNC699 | 1314241-44-5 | UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。 |
| TMP269 | 1314890-29-3 | TMP269 是强效的选择性的Iia类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。 |
| SRT1720 | 1001645-58-4 | SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂，无细胞试验中EC50为0.16 μM，对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。 |
