平价抑制剂
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Epigenetic Reader Domain
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| OF-1 | 919973-83-4 | OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。 |
| GSK1324726A (I-BET726) | 1300031-52-0 | GSK1324726A（I-BET726）是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。 |
| PFI-3 | PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 | |
| RVX-208 | 1044870-39-4 | RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。 |
| UNC699 | 1314241-44-5 | UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。 |
| CPI-203 | 1446144-04-2 | CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。 |
| I-BET-762 | 1260907-17-2 | I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 |
| MS436 | 1395084-25-9 | MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。 |
| UNC1215 | 1415800-43-9 | UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。 |
| OTX-015 | 202590-98-5 | OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。 |
