平价抑制剂

抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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Gefitinib(ZD1839) | 184475-35-2 | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173,Tyr992,Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM,37nM,26 nM和57 nM。 |
Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
AG-490(Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。 |
Rociletinib (CO-1686, AVL-301) | 1374640-70-6 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 |
WZ4002 | 1213269-23-8 | WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
CNX2006 | 1375465-09-0 | CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
AZ5104 | 1421373-98-9 | AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。 |
Pelitinib (EKB-569) | 257933-82-7 | Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。Phase2。 |
Canertinib (CI1033) | 267243-28-7 | Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |