平价抑制剂
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EGFR
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| EAI045 | 1942114-09-1 | EAI045是个变构的抑制剂，靶点能够有效的选择EGFR突变体。 |
| Afatinib (BIBW2992) | 439081-18-2 | Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；对耐Gefitinib的 L858R-T790M EGFR突变体具有100多倍的活性。 |
| TAK-285 | 871026-44-7 | TAK-285是HER2和EGFR(HER1)抑制剂，IC50为17 nM和23 nM，比对HER4的抑制性高10倍以上，对MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck和CSK的抑制性较低。 |
| CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 |
| AEE788 (NVP-AEE788) | 497839-62-0 | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 |
| Poziotinib(HM781-36B) | 1092364-38-9 | Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。 |
| WZ8040 | 1214265-57-2 | WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| Dacomitinib (PF299804, PF299) | 1110813-31-4 | Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| LY2874455 | 1254473-64-7 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 |
| Lapatinib | 231277-92-2 | Lapatinib，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
