平价抑制剂
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Cell Cycle
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| VX-680 (Tozasertib, MK-0457） | 639089-54-6 | VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。 |
| PHA-793887 | 718630-59-2 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。 |
| SNS-032 (BMS-387032) | 345627-80-7 | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。 |
| Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。 |
| Roscovitine(Seliciclib,CYC202) | 186692-46-6 | Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。 |
| MLN0905 | 1228960-69-7 | MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。 |
| SNS-314 Mesylate | 1146618-41-8 | SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 |
| Danusertib (PHA-739358) | 827318-97-8 | Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。 |
| JNJ7706621 | 443797-96-4 | JNJ7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
| RKI-1447 | 1342278-01-6 | RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
