平价抑制剂
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CDK
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| SNS-032 (BMS-387032) | 345627-80-7 | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。 |
| Roscovitine(Seliciclib,CYC202) | 186692-46-6 | Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。 |
| JNJ7706621 | 443797-96-4 | JNJ7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
| LY2835219 | 1231930-82-7 | LY2835219是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 |
| ML167 | 1285702-20-6 | ML167 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂，IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。 |
| AZD5438 | 602306-29-6 | AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 |
| Ribociclib（LEE011） | 1211441-98-3 | Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。 |
| P276-00 | 920113-03-7 | P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。 |
| Palbociclib (PD-0332991) HCl | 827022-32-2 | Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
| Milciclib （PHA-848125） | 802539-81-7 | Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。Phase 2。 |
