平价抑制剂

抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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RITA (NSC 652287) | 213261-59-7 | RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。 |
HA14-1 | 65673-63-4 | HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。 |
Tasisulam(LY573636) | 519055-62-0 | Tasisulam是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 |
AT406 (SM-406, ARRY-334543) | 1071992-99-8 | AT406 (formerly known as SM-406) is an orally bioavailable potent IAP (inhibitor of apoptosis protein) of XIAP, cIAP1, and cIAP2 with Ki of 66.4 nM, 1.9 nM, and 5.1 nM, respectively. |
TW-37 | 877877-35-5 | TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。 |
Birinapant | 1260251-31-7 | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。 |
ABT-737 | 852808-04-9 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。 |
Venetoclax(ABT-199 ,GDC-0199) | 1257044-40-8 | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。 |
ABT-263 (Navitoclax) | 923564-51-6 | ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。 |
Necrostatin-1 | 4311-88-0 | Necrostatin-1是一种特异性RIP1抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。 |