平价抑制剂
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抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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Degrasyn (WP1130) | 856243-80-6 | Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 |
PND-1186 (VS-4718) | 1061353-68-1 | PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1。 |
Dasatinib | 302962-49-8 | Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 |
PF-562271 | 717907-75-0 | PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
Ibrutinib (PCI32765) | 936563-96-1 | Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。 |
SSR128129E | 848318-25-2 | SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。 |
NVP-BGJ398 | 872511-34-7 | BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
Duvelisib (IPI-145, INK1197) | 1201438-56-3 | Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 |
AZD4547 | 1035270-39-3 | AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。 |