平价抑制剂
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Angiogenesis
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Plinabulin (NPI-2358) | 714272-27-2 | Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。 |
| CNX-774 | 1202759-32-7 | CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。 |
| Ponatinib(AP24534) | 943319-70-8 | Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。 |
| PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl | 1370261-97-4 | PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，Lyn，FAK，Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 |
| PP2 | 172889-27-9 | PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。 |
| PF-573228 | 869288-64-2 | PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。 |
| Saracatinib (AZD0530) | 379231-04-6 | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。 |
| Quizartinib (AC220) | 950769-58-1 | Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。 |
| R406(free base） | 841290-80-0 | R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 |
| R406（苯磺酸盐） | 841290-81-1 | R406是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。 |
