平价抑制剂
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抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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DCC-2036 (Rebastinib) | 1020172-07-9 | DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。 |
GNF-2 | 778270-11-4 | GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 |
CGI1746 | 910232-84-7 | CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。 |
Flumatinib mesylate | 895519-91-2 | Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。 |
CGI1746 | 910232-84-7 | CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。 |
PD173955 | 260415-63-2 | PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。 |
RN486 | 1242156-23-5 | RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。 |
PF-562271 HCl | PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 | |
GNF-5 | 778277-15-9 | GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。 |
R788 (Fostamatinib) Disodium | 1025687-58-4 | R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |