平价抑制剂
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Akt
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Perifosine (KRX-0401) | 157716-52-4 | Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。 |
| GSK2110183 | 1047634-63-8 | GSK2110183是一个口服性的，选择性，ATP竞争性的高效Akt抑制剂，对Akt1/Akt2 /Akt3的IC50值分别为0.08/2/2.6 nM。 |
| AZD5363 | 1143532-39-1 | AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。 |
| AT13148 | 1056901-62-2 | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。 |
| A-674563 | 552325-73-2 | A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
| Ipatasertib (GDC-0068) | 1001264-89-6 | Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。 |
| AT-7867 | 857531-00-1 | AT-7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
| PHT427 | 1191951-57-1 | PHT427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 |
| GSK690693 | 937174-76-0 | GSK690693是 一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。 |
| Triciribine | 35943-35-2 | Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。 |
